AN9025

AN9025是一种自主开发的泛KRAS抑制剂,可解决多种肿瘤类型中广泛的KRAS突变。目前正处于先导化合物优化阶段。


作为最常见的突变癌基因,KRAS引起了广泛的关注。然而,它被认为是一个具有挑战性的治疗靶点,几十年来人们一直在努力直接抑制其功能。其中最成功的是共价等位基因特异性抑制剂的开发,该抑制剂将 KRAS G12C 捕获在其非活性构象中并抑制患者的肿瘤生长。因此,AN9025作为泛KRAS抑制剂,代表了在KRAS驱动癌症中,针对除KRAS G12C以外的其他KRAS突变的迫切未满足的医学需求。


在我们的体外研究中,我们证明了AN9025有效抑制KRAS突变的癌症类型,包括胰腺腺癌、肺腺癌和结直肠腺癌,IC50值低于纳摩尔。


此外,我们还证明AN9025在KRAS驱动的异种移植物小鼠模型中显示出深度、持续和持久的抗肿瘤功效。

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