AN4005是一款自研的口服小分子PD-L1抑制剂，破坏PD-1与PD-L1之间的相互作用。与当前竞争激烈的抗PD-1/PD-L1抗体市场相比，小分子PD-L1抑制剂的发展仍处于初级阶段，尚未有药物成功上市。小分子 PD-L1 抑制剂的生产成本较低，半衰期较短，因此可以进行剂量滴定和用药时间调整，以最大程度地减少免疫相关不良事件。

目前针对抗PD-1/PD-L1抗体的开发不计其数，并且有多个产品已投入市场供患者使用，而正在临床试验中的潜在候选药物也很多。与抗体相比，小分子PD-L1抑制剂的半衰期较短，可通过剂量滴定和给药方案调整来最大限度地减少免疫相关不良事件（Adverse Events，AE），同时小分子的生产成本也较低，且目前均处于开发的早期阶段，尚未有上市产品。

临床前研究表明，AN4005耐受性良好，并且肿瘤生长抑制率（Tumor Growth Inhibition，TGI）表现极佳，可媲美已获批的抗PD-L1抗体。另有证据表明，AN4005的抗肿瘤活性依赖于免疫系统作用。

AN4005 首次人体剂量递增研究 (NCT04999384)

该试验是一项针对晚期实体瘤患者的一期、多中心、开放性临床试验研究，旨在确定临床试验二期推荐剂量RP2D/最大耐受剂量MTD。该研究在美国和中国进行，预计招募31-36例患者，实际入组人数将取决于确定的安全剂量。在本试验结束后，本研究将进入剂量扩展阶段以确认 RP2D/MTD