AN1025

AN1025是一款口服小分子β-catenin降解剂,目前处于先导化合物优化阶段。

 

Wnt/β-catenin通路是调节细胞周期进展、上皮-间充质转化、血管生成、干细胞和肿瘤免疫微环境的关键肿瘤促进信号转导级联之一。由于基因突变导致的Wnt信号转导的异常激活与不同的癌症有关。因此,该通路是肿瘤治疗干预领域的一个非常有前景的靶点。

 

在我们的临床前研究中,AN1025治疗导致肿瘤细胞中β-catenin(Wnt信号通路的关键成分)水平降低。此外,与β-catenin表达水平较低的人癌细胞系相比,β-catenin表达水平较高的人癌细胞系对AN1025更为敏感,这表明β-catenin可以作为对AN1025敏感性的生物标志物。

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此外,AN1025在 colo205异种移植小鼠模型中表现出剂量依赖性抗肿瘤活性。

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